Основните ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) са противовъзпалителен (по-силен антиексудативен и сравнително по-слаб антипролиферативен), аналгетичен и антипиретичен. Те са свързани главно с блокиране на циклооксигеназа.
Противовъзпалителният ефект на нестероидни противовъзпалителни средства е предимно антиексудативен. Той се обяснява с потискане на активността на СОХ-2 и продукцията на простагландини. Последните участват в ексудативната фаза на възпалението и увеличават чувствителността на болковите рецептори.
Нежеланите улцерогенни, нефротоксични и бронхоспастични ефекти на НСПВС се дължат на инхибирането на СОХ-1. Нежеланите кардиотоксични ефекти на коксибите са свързани с потискане на СОХ-2. Комедикацията на нестероидни противовъзпалителни средства с антиулкусни лекарства (протонни инхибитори, Н2-блокери и др.) намалява в значителна степен улцерогенния им ефект. Към НСПВС се отнасят няколко групи лекарства:
І. Салицилати:
- Acetylsalicylic acid: Acetisalycum, Acetylin, Acetysal, Alka-Seltzer, Anopyrin, Aspegic, Asperan, Asperan plus, Aspetin, Aspic, Aspirex, Aspirin Cardio 100, Aspirin Migraine, Aspirin Protect 100, Aspisal, Aspisvt, Thrombo ASS, Upsarin
ІІ. Пиразолонови производни:
- Aminophenazone: Amidophen
ІІІ. Производни на индола и аналози:
- Indometacin
- Sulindac: Clinoril
ІV. Производни на пропионовата киселина:
- Dexketoprofen: Dexofen
- Flubiprofen: Strepfen
- Ibuprofen: Advil, Advil Cold, Dolgit cream, Ibudolor, Ibumetin, Ibuprofen AL 400, Ibusan, Ibutop Gel, Nurofen, Nurofen for children sugar free, Solpaflex, Upfen
- Ketoprofen: Actron, Bi-Profenid, Fastum, Ketonal, Profenid, Profenid 200 L.P., Prontoket
- Naproxen: Apranax, Nalgesin, Nycopren
- Oxaprozin: Dayrun
- Tiaprofenic acid: Surgam, Thialgin 300
V. Производни на фенилоцетната киселина:
- Aceclofenac: Airtal
- Diclofenac: Almiral, Cataflam, Diclac, Diclac Acute, Diclac retard, Diclofenac, Diclofenac Duo BMS, Diclofenac 25 Stada International, Diclofenac Tchaikapharma, Diklofen, Feloran, Feloran retard, Naclof, Naclofen, Uniclophen, Veral, Voltaren
- Lonazolac: Irriten
VІ. Производни на еноловата киселина (оксиками):
- Lornoxicam: Xefo
- Meloxicam: Meloxicam, Movalis, Movix
- Piroxicam: Feldene, Finalgel, Flamadol, Flamexin, Hotemin, Piroxicam, Piroxicam NIHFI, Reumador, Sotilen
- Tenoxicam: Tilcotil
VІІ. Коксиби:
- Celecoxib: Celebrex
- Etoricoxib: Arcoxia
- Parecoxib: Dynastat
- Valdecoxib: Bextra
VІІІ. Други НСПВС:
- Benzydamine: Tentum, Tantum Rosa, Tantum Rosa P, Tantum Verde, Tantum Verde P
- Niflumic acid: Niflugel, Nifluril
- Nimesulide: Aulin, Biolin, Nimesil
Правила за приложение:
- Като средство за избор при лечение само на болков синдром се предпочитат на първо място чистите аналгетици (Paracetamol, Metamizol – Аналгин) и при неуспех се прибягва до НСПВС.
- Внимание при наличие на гастроинтестнинални симптоми (риск от кървене) и съществуваща хипертония, сърдечносъдово или бъбречно заболяване (тромботичен риск).
- Добавяне на медикамент с различен механизъм на действие при неповлияване от монотерапия с парацетамол или нестероидно противовъзпалително средство.
- Да не се комбинират две или повече НСПВС.
- Установено е, че високата доза не повишава терапевтичния ефект, а само увеличава риска от странични явления. Това означава, че ако дадем несъобразено висока доза, застрашаваме живота на болния. Използване на най-ниската ефективна НСПВС доза, за възможно най-кратък срок.
Голям успех в развитието на съвременната фармацевтична наука и индустрия е създаването на COX2 инхибиторите, които съхраняват физиологичния,полезен изоензим COX1 и потискат патологичния изоензим COX2 и свързаните с него патологични процеси.
Благодарение на тяхната употреба сериозно са редуцирани гастроинтестиналните и бъбречните усложнения. Рискът от нежелани лекарствени реакции от страна на ГИТ намалява с 40%, а рискът от нестероидна ентеропатия намалява с близо 50%.
COX2 инхибиторите са:
Преференциални COX2 инхибитори, които само във високи дози инхибират COX1: Meloxicam /Movalis/ и Nimezulide /Aulin, Нимезил/
Meloxicam /Movalis/ e с високата ефективност на неселективните НСПВС – Naproxen, Ibuprofen, Ketoprofen, Piroxicam, Diclofenac, но за разлика от тях е с доказано нисък риск от гастроинтестинални, кардиоваскуларни, тромбемболични, чернодробни, бъбречни и кожни странични явления, което го прави с най-добър профил на безопасност.
Nimezulide бързо достига ефективни концентрации в плазма и синовиална течност, което води до ефективно блокиране на COX2 изоформата. Аналгетичният му ефект има много по-бързо начало в сравнение с другите НСПВС. Понастоящем не е лекарство за първи избор и е противопоказан при температурни състояния и чернодробни увреди.
Доказано е, че COX2 инхибиторите не пречат на кардиопротективния ефект на Aspirin.
Селективни COX2 инхибитори, които не инхибират COX1 (използват се при преценен сърдечно-съдов риск):
– Celecoxib /Celebrex/, caps. 0.100
– Parecoxib /Dynastat/, amp. 0,040
– Arcoxia /Etoricoxib/, tb. 0,060; 0,090; 0,120
Лекарствени средства, които се предпочитат напоследък са:
Diclophenac – при млади пациенти и нисък съдов и гастроинтестинален риск за непродължителна употреба
Ketoprofen – със силен противовъзпалителен и обезполяващ ефект
Ibuprofen – със силен противовъзпалителен и противотемпературен ефект
Naproxen – със силен обезболяваш ефект и нисък риск (избор при пациенти с повишен съдов риск)
Meloxicam – със силен обезболяващ и противовъзпалителен ефект и сравнително по-нисък съдов и гастроинтеснинален риск
Nimesulidе – само след лекарско назначение, не е лекарство за пръв избор